4 nesil tabletlerini sefalosporinler. Antibiyotikler-sefalosporinler 4. nesil

Sefalosporinler, beta-laktam ilaçlara aittir. Bunlar antibakteriyel ilaçların büyük sınıflardan biri temsil etti.

genel bakış

Nispeten yeni sefalosporinler 4. nesil olarak kabul edilir. Bu gruptaki Oral formlar kullanılamaz. Geri kalan üç oral ve parenteral kullanım vasıtası ile temsil edilmektedir. Sefalosporin, yüksek verimlilik ve düşük toksisiteye sahip bulunmaktadırlar. Bundan dolayı hepsi antibakteriyel ajanların klinik pratikte kullanım sıklığına lider pozisyonunu işgal eder.

Her kuşak sefalosporin için Kullanım Endikasyonları farmakokinetik özellikleri ve antibakteriyel aktiviteye bağlıdır. İlaçlar penisilin bir yapısal benzerliği vardır. Bu antimikrobik etkilerine eşit bir mekanizma, hem de tespit çapraz alerji bazı hastalarda.

etkinlik aralığı

Sefalosporinler bakteriyel etkileri vardır. Bu bakterilerin hücre duvarlarını oluşturan ihlal ile bağlanır. önemli ölçüde etki yelpazesini genişletmek ve gram-pozitif mikroorganizmalar üzerinde çok az düşürücü etkiye sahip Gram-negatif mikroplar ile antimikrobiyal aktivitesini arttırmak için üçüncü kuşak eğilimi ilk arasında. Tüm medya özellikleri için genel için enterokok ve diğer bazı mikroplar üzerinde önemli etkisi olmaması sayılabilir.

Birçok hasta tabletlerdeki, neden serbest değil 4 kuşak sefalosporin ilgileniyorsunuz? Bu ilaçlar, bir özel molekül yapısına sahip olması. Bu aktif maddeler bağırsak mukozası hücrelerinin yapısına nüfuz izin vermez. Bu nedenle, tabletlerdeki 4 kuşak sefalosporin kullanılamaz. Bu gruptaki tüm ilaçlar, parenteral uygulama için tasarlanmıştır. çözücü ile ampullerde sefalosporin 4 kuşaktır mevcuttur.

4 kuşak sefalosporin

Bu gruptaki ilaçlar uzmanları tarafından özel olarak atanır. Bu ilaçların nispeten yeni bir kategoridir. Sefalosporinler 3, 4 kuşak etkileri benzer aralığı vardır. fark, ikinci grupta daha az yan etkileri bulunmaktadır. "Sefepim" anlamına, örneğin, üçüncü kuşak ilaçlara yakın parametrelerin bir sayı. Ama nedeniyle kimyasal yapısında bazı özelliklerine, bu gram-negatif mikroorganizma, dış duvarından nüfuz etme yeteneğine sahiptir. Bu durumda, "sefepim" Beta-laktamaz (kromozomal) Cı-sınıf tarafından hidrolize karşı oldukça kararlı gelmektedir. Bu nedenle, ayrı 3. nesil sefalosporinler özgü özelliklerinden, ilaç sergiler gibi özellikler olarak ( "seftriakson" "sefotaksim" anlamına gelir):

• mikrobiyal üzerindeki etkisi beta-laktamaz (kromozomal) C sınıfı aşın;
• fermente edici olmayan mikroorganizmalara yüksek aktiviteye sahiptir;
• beta-laktamaz yayılmış spektrumunun hidrolize karşı daha yüksek bir direnç (bu özelliğin değeri sonuna kadar açık değildir).

Ingibitorzaschischennye ilaçlar

Bu grup bir ilaç "Sefaperazon / Sulbaktam" içerir. monosredstvom ile karşılaştırıldığında, kombine ilaç etkinlik spektrumunu genişletmiştir. Bu beta-laktamaz üretebilen anaerobik mikroorganizmaların, Enterobacteriaceae suşlarının çoğunluğu etkiler.

Farmakokinetik

Parenteral Sefalosporinler 3, 4, bir üretilmesi çok iyi absorbe kas içine tatbik edildiği zaman. mide-bağırsak sisteminde yüksek bir emme ile karakterize edilen, oral uygulama için tıbbi maddeler. Biyoyararlanım, özellikle ilacın bağlıdır. Bu% 95 (örneğin ilaçlar "sefiksim," için) (para "sefaklor" "sefadroksil" "Cephaleksin" için)% 40-50 aralığındadır. Bazı ilaçların oral absorpsiyon gıda alımını yavaşlatabilir. Ama emilimi sırasında "Sefuroksim münzevi" diye bir ilaç hidrolize. o yiyecek teşvik aktif bileşenin Daha hızlı sürüm.

4. kuşak sefalosporinler de birçok doku ve organlarda (prostat hariç) yanı sıra sırları dağıtılır. yüksek ilaç konsantrasyonlarında sinoviyal ve peritoneal perikardiyal ve plöral sıvıları, kemik ve deri, yumuşak doku, karaciğer, kas, böbrek ve akciğer bulunmaktadır. "Dördüncü temsil - anlamına gelen" CSF terapötik konsantrasyonunu BBB geçmek ve oluşturma yeteneği, örneğin "seftazidim" "seftriakson" hem de "Cefotaxime gibi üçüncü nesil ilaçlar daha belirgindir sefepim".

Metabolizma ve atılım

sefalosporin çoğunluğu çürümeye tabi değildir. Bir istisna bir ilaç "sefotaksim" olarak kabul edilir. Aktif ürünün oluşumu, ardından biotransfomiruetsya. Ifrazatı sefalosporinler 4. kuşak, aynı zamanda, diğer, özellikle böbrekler temsilcileri. idrarda solma nispeten yüksek konsantrasyonlarda bulunur.

İlaçlar "sefoperazon" ve bir çift ortadan kaldırılması ile karakterize edilen "Seftriakson" - karaciğer ve böbreklerde saptanmıştır. En sefalosporinler için yarılanma ömrü bir iki saat içinde. Daha uzun bir süre fon "seftibuten," "Sefiksim" (3-4 saat) ve aynı zamanda "Seftriakson" (8.5 saat) için gereklidir. Bu da günde bir kez atanmasını sağlar. Böbrek yetmezliği olan hastalarda ilaç dozajı düzeltilmesi gerekmektedir.

yan etkiler

Antibiyotikler - 4. nesil sefalosporinler - olumsuz sonuçları da dahil olmak üzere bir dizi neden:

• Alerji. Hastalar eritem multiforme, döküntü, ürtiker, karşılaşabilirsiniz serum hastalığı, eozinofılisini. Bu kategoride yan etkileri de anafilaktik şok, ateş, anjiyoödem, bronş daralmasını,.
• Hematolojik reaksiyonlar. Aralarında olumlu sağlamaktır Coombs, lökopeni, eozinofili (nadir), hemolitik anemi, nötropeni.
• Sinir bozuklukları. renal disfonksiyon görülen kasılmalar hastalarda daha yüksek dozlarda uygulamasında.
• Karaciğer: artmış transaminaz.
• Sindirim bozuklukları. olumsuz etkileri arasında oldukça yaygın ishal, olan psödomembranöz kolit, karın bölgesinde kusma ve mide bulantısı, ağrı. Kan parçaları ile, sıvı dışkı halinde ilaç devrik.
• Lokal reaksiyonlar. Bu damardan enjeksiyon ile kas içi enjeksiyon ve flebit yerinde infiltrasyonunu ve ağrı.
• Diğer etkiler vajinal kandidiyazis ve ağız şeklinde ifade edilmiştir.

Endikasyonları ve kontrendikasyonları

Ağır tercihen nizkominalnyh enfeksiyonları, çoklu ilaca dirençli mikroflora neden olduğu zaman 4 nesil sefalosporinler verildi. Bunlar arasında ampiyem plevrayı akciğer, pnömoni, septisemi, kemik ve eklem bozuklukları içinde apse. 4 nötropeni ve diğer bağışıklık eksikliği durumları karşı idrar yollarında türü ile komplike kuşak sefalosporinler enfeksiyonları göstermektedir. İlaçlar bireysel hoşgörüsüzlük atanmamış.

ihtiyati tedbirler

uygularken çapraz tür allerji görülmektedir. penisilin duyarlı olan hastalar ilk nesil sefalosporinler benzer bir tepki oldu. ikinci veya üçüncü kategori uygulanması çapraz alerji (vakaların% 1-3) daha zayıftır. dolaysız tip reaksiyonları (örneğin, bir geçmişi olan anafilaktik şok birinci nesil ilaçlar veya ürtiker), dikkatli bir şekilde tayin edilir. (Özellikle dördüncü) aşağıdaki kategorilerden preparatları daha güvenlidir.

Gebelik ve emzirme

Sefalosporinler herhangi bir özel kısıtlama olmaksızın doğum öncesi atanır. Ancak, ilaçların güvenliği ile ilgili yeterli kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. sefalosporinlerin düşük konsantrasyonlarda süte nüfuz edebilir. emzirme sırasında ilacın çerçevede bağırsak mikroflorası, kandidiyazis, deri döküntüsü, çocukların sensitizasyon değişmesi muhtemeldir.

Pediatri ve geriatri

Yenidoğan uygulamasında muhtemelen renal atılım inhibisyon arka plan üzerinde yarı ömrünü arttıracaktır. Yaşlı hastalarda, böbrek fonksiyonunda değişiklik ve bu nedenle ilaç kaldırarak olası yavaşlama. Bu ayarlama devresi uygulama ve dozaj gerektirebilmektedir.

böbrek fonksiyon bozukluğu

En sefalosporinler çıkarılması esas aktif bir formda böbrek sistemi üzerinden gerçekleştiği için, dozaj rejimi, organizmanın özelliklerini yansıtacak şekilde ayarlanması gerekmektedir. Özellikle loop diüretikleri, aminoglikozid veya muhtemel oluşumu nefrotoksik etkisi ile bileşim halinde, yüksek dozlarda,.

karaciğer fonksiyon bozukluğu

Bazı ilaçlar safrada salgılanmakta ve bu nedenle ciddi karaciğer hastalığı olan hastalarda doz azaltılabilir. Bu hastalarda uygulamada kanama ve gipoprotrombinemii için "Cefoperazone'u" anlamına yüksek eğilimi vardır. önleyici tedbir K vitamini önerildiği üzere